Бетасерк Лонг представляет собой таблетки с модифицированным высвобождением, покрыты пленочной оболочкой коричневатого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе представлено ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета, первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Действующее вещество – бетагистина гидрохлорид, содержание в 1 таблетке 48 мг. Вспомогательные вещества: коллидон SR, лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, тальк, лимонная кислота безводная.
Пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия): Опадрай белый. Пленочная оболочка (второй слой пленочного покрытия): Опадрай II желтый 85F220031.
Относится к клинико-фармакологической группе препаратов, улучшающих микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата, фармако-терапевтической группе препаратов гистамина.
Фармакологически является синтетическим аналогом гистамина. Достоверно механизм его действия известен не полностью. Имеется ряд гипотез об его действии, большая часть из который подтверждена многочисленными испытаниями препарата.
Влияние на систему гистамина Бетасерком предположительно протекает через агонистическое действие на H1-рецепторы и антагонизм H3-рецепторов, имеется незначительное влияние на H2-рецепторы. Бетасерк увеличивает обмен гистамина, а также его высвобождение путем блока H3-рецепторов, также происходит снижение количества H3-рецепторов.
Считается, что Бетасерк Лонг способен усиливать кровоток всего мозга в целом и кохлеарной зоны в особенности. Усиливается микроциркуляция в сосудистой системе внутреннего уха благодаря расслаблению капиллярных сфинктеров у сосудов внутреннего уха.
Может производиться облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с НЗ-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект Бетасерка Лонг в вестибулярной системе.
Фармакокинетически после приема Бетасерк Лонг быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. С белками плазмы связывается слабо.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Стах) составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Ттах) — 0,333-2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки T|ag — 0 ч. Конечный период полувыведения (Тщ) составляет 5,54±1,57 ч, конечная константа элиминации (ХД — 0,134±0,036 ч»1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUCo-inf-7266±1338 чхнг/мл (геометрическое среднее 7141 чхнг/мл), AUCo-t — 7159±1327 чхнг/мл (геометрическое среднее 7035 чхнг/мл), AUC0-24, что соответствует AUCo-T, — 6621±1111 чхнг/мл (геометрическое среднее 6524 чхнг/мл).
При однократном приеме препарата Бетасерк Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Период полувыведения 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк* Лонг составляет в среднем 0,91 от AUCO-24, 0,83 от AUCo-t и 0,84 от AUCo-jnf при приеме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк8 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью). Выведение 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Содержание:
Показания
Показаниями к применению Бетасерка Лонг служит, прежде всего, болезнь Меньера. Может оказывать симптоматический эффект на выраженность симптомов при различных вестибулярных расстройствах (ДППГ, вестибулярный нейронит, посттравматическая энцефалопатия при наличии головокружения или шума в ушах). Улучшает вестибулярную компенсацию при вестибулярном нейроните.
Противопоказания
Противопоказания к применению Бетасерка Лонг типичны для всех препаратов бетагистина: беременность, детский возраст (до 18 лет), период грудного вскармливания, бронхиальная астма (с осторожностью), феохромоцитома, язвенное поражение ЖКТ (особенно в стадии обострения), аллергия на препарат и его компоненты.
Способ применения
Максимально допустимая суточная доза любых препаратов бетагистина на территории Российской Федерации составляет 48 мг. Это же касается и препарата Бетасерк Лонг. Препарат, форма и краткость его приема должны быть назначены лечащим врачом. В случае болезни Меньера лечение проводят длительно.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: возможна тошнота, чувство тяжести в эпигастрии, обычно незначительные по своей силе.
Со стороны нервной системы может отмечаться головная боль.
Есть риск аллергических реакций, как и в случае использования любого лекарственного препарата: кожная сыпь, зуд.
Полный перечень побочных эффектов имеется в инструкции по применению препарата на сайте ГРЛС (перед применением – ознакомиться!).
Передозировка
Достоверных данных о передозировке препарата Бетасерк Лонг на данный момент отсутствуют.
Особые указания
Имеются важные лекарственное взаимодействия, о которых часто забывают врачи: антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект бетагистина, также снижают эффективность бетасерка препараты с антигистаминными свойствами, например, Атаракс, Циннаризин, Стугерон (и содержащие циннаризин препараты, такие как Фезам, Омарон и т.д.).
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Особые указания
Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект при болезни Меньера достигается после нескольких месяцев лечения, в остальных случаях Бетасерк Лонг используется скорее как симптоматический препарат.
При диспептических симптомах (дискомфорт со стороны желудка) Бетасерк Лонг рекомендуется принимать во время или сразу после еды.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре (не выше двадцати пяти градусов), срок годности равен 2 годам.
Видеоотзыв врача
Аналоги
Прямых аналогов Бетасерка Лонг на момент написания статьи нет, это оригинальный и единственный препарат бетагистина с модифицированным высвобождением. Относительными аналогами являются препараты бетагистина без модифицированного высвобождения (Бетасерк, Вестибо, Тагиста, Вертран и т.д.),
Цена
Бетасерк Лонг только стал появляться в аптечной сети и есть не в каждой аптеке, средние цены на упаковку в 28 таблеток варьируют от 1150 до 1650 рублей.
Не следует заниматься самолечением. Перед использованием препарата Бетасерк Лонг обратитесь к врачу!
