Бетасерк относится к препаратам, влияющим на микроциркуляцию в системе лабиринта и внутреннего уха. Лекарственный препарат выпускается в таблетках с разной дозировкой (8, 16, 24 мг). Таблетки имеют разную гравировку, в зависимости от дозы (256 с одной сторону у таблетки в 8 мг, 267 с обеих сторон для 16 мг, 289 с обеих сторон для таблеток по 24 мг). На таблетках большой дозировки имеется риска, предназначенная для облегчения проглатывания. Действующим веществом (МНН) является бетагистина дигидрохлорид. Химическое наименование N-Метил-2-пиридинэтанамин дигидрохлорид.
Помимо него в состав препарата входят следующие компоненты (в скобках указана доза для дозировок в 8, 16, 24 мг соответственно):
Целлюлоза микрокристаллическая (80,8 мг, 161,5 мг, 242 мг), маннитол (25 мг, 50 мг, 75 мг), диоксид коллоидный кремния (2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг), моногидрат лимонной кислоты (также по 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг соответственно) и тальк (6,3 мг, 12,5 мг, 19 мг).
Наполнители таблетки также несут важную роль, чуть больше о которой будет сказано далее.
Содержание:
Фармакологическое действие
Фармакологически бетагистин (действующее вещество) является аналогом гистамина, искусственно синтезированным. Достоверно механизм его действия известен не полностью. Имеется ряд гипотез об его действии, большая часть из который подтверждена многочисленными испытаниями препарата.
Влияние на систему гистамина Бетасерком предположительно протекает через агонистическое действие на H1-рецепторы и антагонизм H3-рецепторов, также имеется незначимое влияние на H2-рецепторы. Бетасерк увеличивает обмен гистамина, а также его высвобождение путем блока H3-рецепторов, стоящих перед синаптической щелью, также происходит снижение количества H3-рецепторов.
Считается, что Бетасерк способен усиливать кровоток всего мозга в целом и кохлеарной зоны в особенности. Усиливается микроциркуляция в сосудистой системе внутреннего уха благодаря расслаблению капиллярных сфинктеров у сосудов внутреннего уха.
Бетасерк приводит к облегчению процессов центральной вестибулярной компенсаторной системы, ускоряя восстановление вестибулярной функции в эксперименты с односторонней вестибулонейрэктомии, преимущественно также благодаря влиянию на гистаминовые рецепторы. У человека клинические испытания также подтвердили ускорение вестибулярного восстановления после нейрэктомии.
Возбуждающее действие на нейроны вестибулярных ядер является дозозависимым эффектом, проявляющимся через снижение генерации потенциалов биоэлектрического действия в вестибулярных нейронах.
Также имеются данные о благоприятном действии одного из наполнителей препарата — маннитола. Он способен уменьшать выраженность «гидропса» улитки, оказывая специфическое действие на ликвородинамику.
Эффективность лекарственного средства была успешно протестирована и доказана у пациентов с синдромом и болезнью Меньера, что проявлялось статистически значимым и объективным снижением частоты и выраженности головокружения.
Фармакокинетика
Фармакокинетически Бетасерк быстро и полноценно всасывается из пищеварительного тракта. Также быстро происходит метаболизм с образованием пиридилуксусной кислоты. Концентрация действующего вещества в плазме низкая, поэтому фармакинетическое исследование проводится на измерении метаболита в плазме и моче. Прием одновременно с пищей снижает несколько максимальные концентрации, хотя суммарная абсорбция одинакова в сравнении с приемом натощак, что указывает лишь на некоторое замедление скорости всасывания.
Бетасерк практически не связывается с белками плазмы (доля связей менее 1/20 от всей концентрации). Метаболизм препарата проходит достаточно быстро после всасывания с образованием неактивного метаболита, максимум концентрации которого достигается через 1 час после приема, а период полувыведения равен приблизительно 3,5 часам.
Выводится лекарственное средство с мочой (85%). В терапевтических дозах выведение с желчью не значимо. Линейная скорость выведения при терапевтических дозах указывает на факт незадействованности путей метаболизма, что определяет широкий терапевтический коридор.
Также автор просит обратить внимание на недавний редизайн упаковки лекарства Бетасерк, новая упаковка выглядит следующим образом:
Показания
Показания к использованию Бетасерка является достаточно широкий ряд состояний, сопровождающихся головокружением, среди них:
- Болезнь Меньера.
- Меньероподобный синдром (проявляющийся головокружением с тошнотой и рвотой, снижением слуха, шумом в ушах).
- Головокружение при дисциркуляторной энцефалопатии.
- Головокружение при дегенеративных заболеваниях мозга.
- Симптоматическое лечение головокружения иного генеза.
В целом можно сказать, что именно Бетасерк является «золотым стандартом» лечения головокружения, хотя имеется ряд противоречивых мнений о влиянии бетагистина на активность вестибулярного анализатора.
Противопоказания
Есть ряд противопоказаний к использованию Бетасерка:
- Феохромоцитома.
- Аллергические реакции на компоненты препарата и его действующее вещество.
- Детский возраст (недостаточно данных о безопасности, из этических соображений исследования не проводились).
- Беременность (недостаточно данных о безопасности, из этических соображений исследования не проводились).
С осторожностью и под контролем лечащего врача Бетасерк применяется при язвенных поражений ЖКТ (считается, что компоненты препарата, в том числе лимонная кислота, способны вызывать обострение в некоторой доле случаев), бронхиальная астма (риск развития бронхообструкции).
Способ применения
Режим дозирования определяется строго лечащим врачом. Терапевтическая доза Бетасерка для взрослых равна 24-48 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Дозы подбираются сугубо индивидуально, исходя из данных об ответе на терапию, тяжести состояния и т.п. факторов.
Таблетки по 16 и 24 мг возможно делить на 2 части для облегчения глотания. Для этого таблетку разламывают пальцами, поместив таблетку на твердую поверхность.
Улучшения состояния может наступать достаточно медленно. Иногда терапевтический эффект наступает на 3-4 неделе, достаточно стабильное улучшение состояния и вовсе через несколько месяцев терапии. Есть данные некоторых исследований о том, что ранняя терапия Бетасерком способна предотвратить снижение слуха или прогрессирование снижения слуха в поздних стадиях таких заболеваний, как болезнь Меньера.
Коррекция дозы у пожилых пациентов, как показывает практика и исследования, не требуется. Это показывает пострегистрационный опыт применения лекарственного средства. Также на основании этого опыта не требуется корректировки дозировок Бетасерка у лиц с почечной или печеночной недостаточностью.
Побочные эффекты
Бетасерк является безопасным для приема. Побочные эффекты редки и не всегда требуют отмены лечения. Побочные эффекты сравнительно редко и чаще всего представлены:
От 1 до 10% тошнота и диспепсия, дискомфорт в животе, головная боль.
Также в ходе постмаркетингового применения и в научных публикациях отмечены были единичные случаи таких побочных эффектов как боли в животе, вздутие живота, проходящие после начала терапии одновременно с пищей или за счет снижения дозировок.
Передозировка
Передозировка препарата крайне редка. Описаны несколько случаев передозировки после приема более 600 мг. Были отмечены боли в животе, тошнота, сонливость. Более сложные осложнения в виде судорог и сердечно-легочной недостаточности отмечались при преднамеренном передозировании лекарственного средства в сочетании с другими лекарственными препаратами (попытки суицида). Однозначно оценить вклад Бетасерка в развитии этих реакций не представляется возможным.
Лечение сводится к проведению реанимационных мероприятий (при необходимости), а также симптоматической терапии.
Особые указания
Существует ряд указаний, которые следует знать при приеме Бетасерка:
- Не влияет на способность управлять транспортом и осуществлять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
- Не следует разделять при помощи риски таблетки на 2 приема. Риска предназначена для облегчения глотания у пациентов с бульбарными нарушениями.
- Нет данных о потенциальном риске при применении у беременных и кормящих женщин. Не следует пользоваться при лактации и беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.
Исследований, оценивающих целенаправленно взаимодействие бетагистина с другими лекарствами не проводилось. Нет данных о влиянии на систему цитохромов печени. Имеются данные о вероятности взаимодействий Бетасерка с ингибиторами МАО, включая МАО B (противопаркинсонические препараты). Следует использовать такую комбинацию с осторожностью.
Теоретически может происходить снижение эффективности при одновременном приеме с антигистаминными препаратами, либо может снизиться эффективность этих препаратов.
Условия хранения
Бетасерк не требует особых условий хранения. Срок годности препарата при соблюдении условий хранения (температура до 25 градусов, сухое место, отсутствие воздействия прямого солнечного света) пять лет.
Аналоги
Бетасерк является оригинальным препаратом с доказанной эффективностью. Существует множество дженерических препаратов. Среди них можно отметить Вестибо, Тагиста, Вертран, Микрозер, Денойз, Вестикап, Вестинорм, Бетавер и другие препараты бетагистина. Однако многие из них показали гораздо меньшую эффективность и, реже, безопасность.
Цена
Бетасерк широко используется в неврологической практике, а также в практике врачей других специальностей (прежде всего, терапевтов и ЛОР-врачей), поэтому встречается практически во всех аптечных пунктах. Отпускается по рецепту. Средняя цена сильно зависит от наценок конкретной аптеки и региона и в среднем составляет (актуальность цены на июнь 2018 года):
- Таблетки 8 мг упаковка №30 360-454 рублей.
- Таблетки 16 мг упаковка №30 550-732 рублей.
- Таблетки 24 мг упаковка №20 440-627 рублей.
- Таблетки 24 мг упаковка №60 1074-1383 рублей.
Архивные цены по состоянию на июнь 2017:
- Таблетки 8 мг №30 343-380, дозой 16 мг №30 530-690, доза 24 мг №20 430-590, №60 915-1320 рублей.
Архивные цены по состоянию на январь 2017:
- Таблетки 8 мг №30 370-460, дозой 16 мг №30 520-695, доза 24 мг №20 410-605, №60 965-1300 рублей.
Данные указывают на относительную стабильность цен, но за последний год все же произошло некоторое повышение стоимости, особенно для дозы в 24 мг большой упаковки.
Видеоматериал автора
Не следует заниматься самолечением. Перед использованием Бетасерка следует обратиться к врачу!