Арлеверт® – это препарат, содержащий фиксированную комбинацию дименгидрината и циннаризина. В одной таблетке содержится 40 мг дименгидрината и 20 мг циннаризина. В качестве вспомогательных компонентов выступают микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, диоксид кремния и некоторые другие компоненты, указанные в официальной инструкции по применению, они не обладают прямыми фармакологическими влияниями.
Данная статья не является клинической рекомендацией, не заменяет инструкцию по применению, создана для ознакомления, продолжая чтения, вы соглашаетесь с тем, что информация предназначена для медицинских работников.
Таблетки светло-желтого цвета, двояковыпуклые со значком в виде буквы «А» на одной стороне. Выпускается в упаковках по 20 или 50 таблеток.
Фармакологически циннаризин является блокатором медленных кальциевых каналов, а дименгидринат блокатор рецепторов к гистамину первого типа, обладающий антихолинергической (М-холиноблокирующей) активностью.
Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему.
Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему.
Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.
Препарат не изучался при кинетозах (укачивании).
Фармакокинетически Арлеверт® имеет определенные особенности.
Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из желудочно- кишечного тракта. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине периода полувыведения, максимальной концентрации в плазме крови, времени достижения максимальной концентрации, после разового применения в виде монотерапии или в комбинации. Время достижения максимума концентрации в плазме циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2-4 ч. После применения комбинированного препарата период полувыведения циннаризина и дифенгидрамина равнялось 4,1 и 4,5 ч, соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4,9 и 4,8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются.
Метаболизм
Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени.
Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6.
Дефингидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомах клеток печени человека показали участие различных изоферментов CYP, в том числе, изофермента CYP2D6.
Выведение препарата
Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (более половины выведения) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.
Дифенгидрамин выводится, наоборот, в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (около 50%) является дифенилметоксиуксусная кислота.
Содержание:
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения
- Побочные эффекты
- Видеоматериал автора сайта
- Особые указания
- Условия хранения
- Аналоги
- Цена
Показания
Симптоматическое лечение головокружения различного генеза у взрослых.
Комментарий автора – показание препарата не содержит конкретики. На взгляд автора сайта, главная область применения препарата – купирование приступов болезни Меньера, вестибулярной мигрени, профилактическая терапия вестибулярной мигрени, а также облегчение самочувствия пациента при вестибулярном нейроните в первые 3-5 суток после начала заболевания, дальнейшее применение может снизить реабилитационный потенциал пациента.
Противопоказания
Имеется ряд значимых противопоказаний к препарату, которые следует учитывать при определении необходимости лечения, а также оценке риска/пользы лечащим врачом.
Среди них:
- повышенная чувствительность к действующим веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам со сходной структурой, либо к любому из вспомогательных веществ;
- нарушение функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 25 мл/мин);
- закрытоугольная глаукома;
- подозрение на повышенное внутричерепное давление (комментарий автора – повышение внутричерепного давления часто выставляется без проведения обследования, на основании только жалоб пациента, при этом это нередко ошибочный диагноз, так что повышение внутричерепного давления, наверное, имеет смысл подозревать только при наличии указаний на такую ситуацию при проведении инструментальных методов обследования);
- судороги в анамнезе;
- злоупотребление алкоголем;
- задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы;
- беременность и период грудного вскармливания (исходя из клинического опыта применения, дименгидринат, вероятно, может оказывать окситоциноподобный эффект и сокращать продолжительность родов; компоненты препарата проникают в грудное молоко, в связи с чем препарат Арлеверт®» не должен применяться в период грудного вскармливания);
- педиатрическая практика (до 18 лет, не изучена эффективность и безопасность лекарственного средства).
С осторожностью
- артериальная гипотензия;
- нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мл/мин);
- повышенное внутриглазное давление;
- гиперплазия предстательной железы;
- пилородуоденальная обструкция;
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз;
- ишемическая болезнь сердца (особенно тяжелые ее формы);
- установленная болезнь Паркинсона.
Способ применения и дозы
Препарат Арлеверт® принимают внутрь, после приема пищи, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.
Рекомендуемая стандартная доза составляет 1 таблетка препарата Арлеверт® три раза в сутки, режим дозирования остается на усмотрение лечащего врача.
Длительность приема не должна превышать 1 месяц. Необходимость дальнейшего продолжения терапии Арлевертом® определяется лечащим врачом.
Препарат Арлеверт® применяется после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. У пациентов с нарушенной функцией почек легкой и умеренной степени тяжести препарат Арлеверт® следует применять с осторожностью, возможна корректировка режима дозирования. Препарат Арлеверт® противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК 25 мл/мин и менее).
Исследований препарата Арлеверт® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Применение препарата Арлеверт® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести противопоказано.
Побочные эффекты
При приеме препарата Арлеверт® могут отмечаться побочные явления. Чаще всего в клинических исследованиях встречались такие побочные явления как заторможенность (в том числе сонливость, утомляемость, вялость, оглушенность), которая отмечалась примерно у 8% пациентов, и сухость во рту, которая отмечалась примерно у 5% пациентов в клинических исследованиях. Указанные побочные реакции чаще характеризуются легким течением и проходят в течение нескольких дней даже при продолжении терапии.
Ниже приведена частота побочных реакций при применении препарата Арлеверт®, полученных по данным клинических исследований, а также из спонтанных сообщений в постмаркетинговых наблюдениях. Возможные побочные реакции приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по убыванию частоты: очень часто (>1/10), часто
(>1/1ОО, < 1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия; Частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции). Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, сонливость; Нечасто: парестезия (чувство ползание мурашек), амнезия, тремор, шум в ушах, тревожность, судороги; Частота неизвестна: парадоксальная возбудимость (особенно у детей), экстрапирамидальные симптомы. Нарушения со стороны органа зрения Если наблюдаются побочные реакции, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные реакции, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу.
Передозировка
Симптомами передозировки Арлевертом® являются сонливость, головокружение и атаксия с антихолинергическими эффектами, такими как «приливы» крови к лицу, сухость слизистой оболочки полости рта, расширение зрачков, задержка мочи, тахикардия, гипертермия и головная боль. Возможно появление судорог, возбуждения, галлюцинаций, артериальной гипертензии, тремора, угнетения дыхания и комы, особенно в случае тяжелой передозировки.
Лечение. В случае симптомов отравления и подозрении на отравление Арлевертом® необходимо вызвать скорую медицинскую помощь. При дыхательной недостаточности или недостаточности кровообращения следует предпринять общие поддерживающие и реанимационные мероприятия. Рекомендовано промывание желудка физиологическим раствором. Необходимо тщательно контролировать температуру тела, так как вследствие антигистаминной интоксикации возможно развитие гипертермии, особенно у детей.
При спастических симптомах возможно применение, с осторожностью, барбитуратов короткого действия. В случае выраженного центрального антихолинергического действия возможно назначение физостигмина путем медленной внутривенной инфузии (или при необходимости внутримышечной инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых — 2 мг; максимальная доза для детей — 0,5 мг) мероприятия должны проводиться медицинскими работниками.
Дименгидринат выводится с помощью диализа, однако, при передозировке данная мера не имеет значимого эффекта. Для выведения дименгидрината возможно применение гемоперфузии с использованием активированного угля.
Данные о выведении циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.
Особые указания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования в отношении взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились.
Антихолинергический и седативный эффекты препарата Арлеверт® могут усиливаться при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы. Прокарбазин может усиливать действие препарата Арлеверт®.
Как и другие антигистаминные средства, препарат Арлеверт® может усиливать седативное действие препаратов, оказывающих угнетающие воздействие на центральную нервную систему, включая барбитураты, транквилизаторы, наркотические анальгетики, этанол. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков на время лечения.
Препарат Арлеверт® может также усиливать действие гипотензивных препаратов, эфедрина, антихолинергических препаратов, таких как атропин и трициклических антидепрессантов.
Препарат Арлеверт® может маскировать симптомы ототоксичности, ассоциированные с антибиотиками группы аминогликозидов.
При применении препарата Арлеверт® возможны ложноотрицательные результаты кожных аллергических проб.
Следует избегать одновременного применения препарата Арлеверт® с препаратами, удлиняющими интервал QT на электрокардиограмме, такими как некоторые антиаритмические средства.
Данные о возможных фармакокинетических взаимодействиях циннаризина и дифенгидрамина ограничены. Дифенгидрамин ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Арлеверт® и субстратов данного изофермента, особенно с узким терапевтическим интервалом.
Применение препарата Арлеверт® обычно не приводит к выраженному снижению артериального давления, однако у пациентов с исходно низким артериальным давлением следует соблюдать осторожность.
Поскольку оба действующих компонента препарата Арлеверт® активно метаболизируются печеночными ферментами системы цитохрома Р450, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью концентрации компонентов в плазме крови (в неизмененном виде) и их периоды полувыведения увеличиваются. В отношении дифенгидрамина это было показано у пациентов с циррозом печени. Препарат Арлеверт® не должен применяться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Дифенгидрамин выводится почти полностью через почки — поэтому пациенты с тяжелой почечной недостаточностью были исключены из программы клинических исследований. Препарат Арлеверт® не должен применяться у пациентов с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин (что соответствует тяжелой почечная недостаточности).
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, тж. возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии. При развитии сонливости воздержаться от управления транспортным средством.
Видеоматериал автора
Условия хранения
Хранить препарат следует при комнатной температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не допускается применение по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги
Прямых аналогов препарата Арлеверт® не существует. Препарат представляет собой комбинацию двух действующих веществ (дименгидринат и циннаризин), поэтому частичными аналогами, с одной стороны, являются препараты циннаризина (в частности, Стугерон), а с другой стороны препараты дименгидрината (например, Драмина, Авиаморе и т.п.). Однако, фармакокинетические свойства, переносимость, эффективность и другие показатели при приеме двух компонентов по отдельности будут отличаться от таковых при приеме Арлеверта®.
Цена
Цены могут различаться от наценок конкретного поставщика и аптечной сети, приведенные показатели усредненные и актуальны на март 2023 года.
Упаковка в 20 таблеток Арлеверта® стоит в диапазоне 480-620 рублей.
Упаковка в 50 таблеток Арлеверта® стоит в диапазоне 1200-1550 рублей.
Нельзя заниматься самолечением. Представленная информация служит для ознакомительных и общеобразовательных целей. Перед использованием Арлеверта обратитесь к врачу!
Из аптек препарат отпускается по рецепту врача, в РФ используется стандартная 107 форма рецепта.
Код ATX: N07CA52